Anestésicos Locais

Anestésico local pode ser definido como uma droga que pode bloquear de forma reversível a transmissão do estímulo nervoso no local onde for aplicado, sem ocasionar alterações no nível de consciência. 

Os anestésicos locais bloqueiam a ação de canais iônicos na membrana celular neuronal, impedindo a neurotransmissão do potencial de ação. A forma ionizada do anestésico local liga-se de modo específico aos canais de sódio, inativando-os e impedindo a propagação da despolarização celular.

Porém, a ligação específica ocorre no meio intracelular, por isso é necessário que o anestésico local em sua forma molecular ultrapasse a membrana plasmática para então bloquear os canais de sódio. É provável que exista um segundo mecanismo de ação dos anestésicos locais, que envolve a inativação dos canais de sódio pela incorporação de moléculas deles na membrana plasmática (teoria da expansão da membrana plasmática). Esse segundo mecanismo de ação seria gerado pela forma não ionizada dos anestésicos locais, atuando de fora para dentro. As fibras nervosas possuem sensibilidades diferentes aos anestésicos locais, sendo as fibras pequenas mais sensíveis que as grandes, e as fibras mielizadas são bloqueadas mais rapidamente que as não mielizadas de mesmo diâmetro. O bloqueio das fibras nervosas ocorre gradualmente, iniciado com a perda de sensibilidade à dor, à temperatura, ao toque, à propriocepção e finalmente perda do tônus músculo esquelético. Por essa razão os indivíduos podem ainda sentir o toque no momento em que a dor já está ausente após aplicação do anestésico local.

Quando administrado o anestésico local se apresenta no tecido de formas ionizada e não ionizada, dependendo do anestésico utilizado e do pH do meio que ele foi inserido, poderá haver maior proporção de uma forma em relação a outra. Mas o que isso interfere na sua ação?

No pH fisiológico (7,4) todos os anestésicos locais apresentam sua forma ionizada em maior proporção, a lidocaína apresenta em pH fisiológico 25% na sua forma não-ionizada. A bupivacaína em pH fisiológico haverá uma fração ainda menor da forma não-ionizada, aproximadamente 15%.

A droga deve atravessar a membrana lipídica da célula para no meio intracelular atuar nos canais de sódio. A porção não-ionizada atravessa a membrana mais facilmente que a ionizada. Assim, a droga com maior fração não-ionizada em pH fisiológico alcança seu sítio efetor de forma mais rápida. Isso explica porque a lidocaína tem menor tempo de latência que a bupivacaína, porém este evento leva a lidocaína a ser metabolizada e excretada muito mais rápido que a bupivacaína, que por sua vez apresenta um período de latência maior e consequentemente tem o seu período de ação mais prolongado.